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神药氨甲环酸 精选

已有 4876 次阅读 2018-10-25 11:42 |系统分类:观点评述

氨甲环酸最近因为在云南白药牙膏中添加而受到广泛关注,这个药是临床上广泛使用的好药,重要作用是止血,甚至被认为止血神药,主要用于大手术后和产后止血。当然止血大概是许多牙膏内添加希望产生作用的最起码理由。有人说这样的做法非常不合适,因为这会导致人们忽视牙周炎,导致牙齿疾病被忽视,好比是一般疼痛不要随便使用止痛药会忽视病情一样。且牙周炎表现不仅是出血的问题,预防牙周炎最重要的是民众口腔卫生知识,显然这种观点属于以偏概全的看法。

氨甲环酸这个药的发现很具有传奇色彩。1950年代,日本药物学家冈本歌子Utako Okamoto)在寻找止血药的过程中发现了氨甲环酸(Tranexamic acid),又名传明酸(是美容界尽人皆知的美白祛斑产品)。冈本歌子生于1918年,从1942年开始是从事脑研究。1945年日本战败,研究材料极度匮乏,她原来的研究工作无以为继,被迫改为研究止血药,原因是:自己身上就有血,而且作为女性会月月出血,是自我研究的好样本。

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氨甲环酸

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从当时已知的具有止血作用的氨基己酸受到启发,她寻找类似物质。因为氨基己酸和赖氨酸相似,她又扩大到研究赖氨酸及其衍生物。这二种氨基酸是人体必需氨基酸,人体不能自己合成,必需依赖外界补充,大自然到处都有这些物质或衍生物,对人体毒性可能会比较小。她最终发现了氨甲环酸止血效果是氨基己酸(EACA)的27倍1962年发表了这一结果。由于氨甲环酸广泛存在于大自然,是天然分子,专利保护难度大(美国专利法明确不保护天然化合物),其研究成果很难转化为金钱。这样对人类具有重要贡献的药物研究,完全有获得诺贝尔奖的潜力,可是2016年,冈本歌子以98岁高龄去世,等不到诺贝尔奖了。

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血液中凝血,抗凝,纤溶三个系统之间既相互矛盾又相互动态平衡的过程是正常机体维持体内血液流动和防止血液丢失的关键。血液循环是运输氧气、二氧化碳、营养物质和激素等调节物质的重要基础。运行于血管内的血液会因为血管损伤或炎症反应而出血,因为血液太重要了,身体进化出避免持续出血的系统,就是一旦出血,血液就会在出血部位出现血液凝固,这样可以将破裂的血管堵上。为了实现这样的功能,血液内时刻保持着可以凝血的系统,但这个系统不能随便被激活,如果凝血功能过强,容易导致血栓的产生而导致严重后果。为避免这种情况的发生,血液内还存在抗凝学的系统。凝血和抗凝血系统保持动态平衡,可避免凝血随意启动,血液维持保持在液体可流动状态。出血后发生凝血,是指血液由流动的液体状态变成不能流动的凝胶状态的过程,是生理性止血的重要环节。血液凝固的实质就是血浆中的可溶性纤维蛋白原变成不可溶的纤维蛋白的过程。

某些疾病就是因为血管内形成了血栓,阻断了血流供应。最重要的疾病就是脑血栓和心肌梗塞。治疗这种疾病的一种最重要疗法就是溶栓疗法。溶栓疗法就是使用药物,使血栓溶解,达到血管再通的目的,从而使受阻的血管灌流区域的脑组织重新获得血氧供应。由于纤维蛋白是血栓的一个重要成分,所以,目前主要使用溶解纤维蛋白的药物,进行溶栓治疗。此类药物包括链激酶、尿激酶及组织型纤溶酶原激活剂。

血液自身也具有溶解血栓的能力,这个过程就是纤溶。血液凝固过程中形成的纤维蛋白被分解液化的过程,叫纤维蛋白溶解(简称纤溶)。发生凝血后,为了避免持续阻断血流,血液内纤溶系统的作用就是溶解已经形成的血栓。纤溶现象与机体在生理或病理状态下的纤维蛋白分解、血管通透性增加等有关,亦与纤溶引起的机体反应、各种出血症状及变态反应等的发生发展和治愈相关联。纤溶过程最重要的功能分子就是纤溶酶,如果激活这种酶的活性,可以迅速让血栓溶解。相反如果阻断这种酶的活性,则可以延长血栓存在的时间,实现理想的止血目的。氨甲环酸就是这种可抑制这种纤溶酶的作用,而显示止血、抗变态反应、消炎效果。从机理上看,氨甲环酸是一种赖氨酸的合成衍生物,通过对结合于纤维蛋白溶酶原分子上赖氨酸的可逆性阻断,从而产生抗溶解纤维蛋白原的作用。这种药的基本作用就是促进血液凝固,避免出血过多。

在牙膏内添加氨甲环酸,已经有权威部门说了属于合理添加,而且在牙膏的标签上写清楚了也就是合法,没有必要过于紧张。

氨甲环酸是一种新型的合成纤溶抑制剂,其临床应用始于1968年,Vermylen J和他的同事就月经过多患者进行了简单的双盲临床研究。19706月,J Pediatr Surg发表挪威J.S. Rö等给10名泌尿科手术儿童应用氨甲环酸的研究,证明可有效减少术后输血。后来氨甲环酸被广泛应用于血友病、口腔外科、骨科等带有出血倾向患者的临床试验,还有许多关于氨甲环酸的副作用的探讨。

氨甲环酸在临床上是一种止血神药,被广泛使用,副作用也不大。更有意思的是,这种药物还是一种美白药物,尤其是对黄褐斑的神奇治疗作用。

黄褐斑(Chloasma,Melasma)也称为肝斑和蝴蝶斑,是由于皮肤黑色素增多而不能有效及时排除,沉积于面部形成的。表现为面部的色素沉着斑,形状不规则,对称分布,大小不定,颜色深浅不一。影响患者的容貌美,一般没有自觉症状。

黄褐斑的治疗方法有很多,其中氨甲环酸用于治疗黄褐斑已经有30多年历史了,1979年一位日本医生在用氨甲环酸治疗成年女性内科疾病时发现有些黄褐斑减轻了,于是他做了大量研究发现这并不是偶然的。现今氨甲环酸在皮肤科治疗黄褐斑中是一种不可或缺的药物。

  氨甲环酸治疗黄褐斑的机理是能抑制酪氨酸酶活性。这种药可以直接与酪氨酸竞争,干扰酪氨酸酶对酪氨酸代谢的催化作用。也可能是通过抑制纤溶酶原—纤溶系统干扰黑色素细胞和角化形成细胞的相互作用,降低酪氨酸酶活性,从而抑制黑色素形成。氨甲环酸美白效果明显,其祛除黑斑的功效比维生素c高约50倍,是果酸的近10倍。所以外用氨甲环酸又名传明酸抑黑精华素



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